Заболевания

Флуконазол при ангине: описание, инструкция по применению, противопоказания

Флуконазол назначается для профилактики и лечения грибковых инфекций. Это синтетическое лекарственное средство, нарушающее жизнедеятельность патогенов. Чаще всего назначается в составе медикаментозной терапии кандидоза, однако возможно применение для лечения других грибковых заболеваний. Используется в педиатрической и терапевтической практике. Лечение проводится под контролем врача.

Флуконазол был разработан более 20 лет назад, однако это средство до сих пор входит в список наиболее безопасных и эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Флуконазол — активное вещество разных противогрибковых препаратов. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Лекарство выпускается в виде таблеток, капсул, сиропа и раствора для инфузионного введения.

Флуконазол в виде капсул

Специальная оболочка капсул, в состав которой входят желатин и диоксид титана, улучшает всасывание действующего вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Существующие варианты дозировки: 50, 100 или 150 миллиграмм.

Флуконазол при ангине: описание, инструкция по применению, противопоказанияУпаковка

Флуконазол в виде таблеток

Таблетированная форма по своим назначениям не отличается от капсул. Оболочка таблетки защищает активное вещество и улучшает усвоение препарата в организме. Существующие варианты дозировки: 50, 100 или 150 миллиграмм.

Флуконазол в виде сиропа

Жидкая форма лекарства помимо действующего вещества обычно содержит сорбитол, глицерол и другие вещества. Стандартная дозировка противогрибкового вещества в десяти миллилитрах жидкости составляет 50 миллиграмм. Возможны вариации состава и назначения.

Сироп чаще применяется в педиатрической практике.

Флуконазол в виде раствора

Эта лекарственная форма подходит для внутривенного (инфузионного) введения препарата. Содержит хлорид натрия и другие вещества, используемые для изготовления инъекционных растворов. Дозировка зависит от производителя, однако обычно в одном флаконе содержится от 50 до 200 миллиграмм активного компонента.

Лечение с помощью внутривенных инъекций обычно проводится в условиях стационара, когда пероральное введение недостаточно эффективно или невозможно.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относят к противогрибковым медикаментам или антимикотикам.

Лекарственный компонент всасывается в кровеносную систему через стенки желудочно-кишечного тракта и распределяется в организме.

Химическое соединение проникает в грибковые клетки и нарушает жизнедеятельность патогена, благодаря чему развитие инфекции останавливается. По сравнению с другими антимикотиками средство вызывает меньше побочных эффектов.

Основные свойства

  • Лекарство борется с возбудителями кандидоза, криптококкоза, кокцидиомикоза, микроспории, трихофитии, бластомикоза и гистоплазмоза.
  • Механизм противогрибковой активности связан с подавлением специальных ферментов, необходимых для выполнения основных функций патогена. Болезнетворные микроорганизмы не могут размножаться и расти.
  • Препарат отличается высокой избирательностью действия. В отличие от многих других медикаментов, активное вещество лекарства не подавляет действие собственных ферментов человека. Также препарат не влияет на гормональный фон.
  • Флуконазол можно применять для лечения оппортунистических заболеваний грибковой природы, возникающих на фоне снижение иммунитета.
  • Действие средства помогает снижать риск развития грибковой инфекции во время лечения цитостатическими медикаментами, лучевой терапией и иммунодепрессантами.

Флуконазол при ангине: описание, инструкция по применению, противопоказанияПризнак кандидоза

Химическое соединение хорошо справляется со своими функциями и редко вызывает опасные осложнения.

Побочные реакции

Полностью исключить побочные эффекты на фоне медикаментозной терапии невозможно. У некоторых пациентов формируются нежелательные реакции, обусловленные влиянием активного вещества на органы и ткани.

Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунной системы к входящим в состав препарата химическим соединениям.

Для снижения риска появления аллергии нужно предварительно изучить состав средства и уточнить анамнез.

Другие нежелательные эффекты:

  • Нервная система: цефалгия, головокружение, усталость, судорожные реакции.
  • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, нарушение работы печеночной ткани, позывы к рвоте, неприятные ощущения в области живота, вздутие живота, повышенное газообразование в кишечнике, жидкий стул, воспаление и некроз печени.
  • Иммунная система: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, синдром Стивенса-Джонсона, другие эритемные реакции, синдром Лайелла, отек Квинке, крапивница и прочие анафилактоидные проявления.
  • Система кроветворения: снижение уровня нейтрофилов, гранулоцитов, тромбоцитов и лейкоцитов. Возможны кровоизлияния.
  • Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, нарушение сокращения желудочков сердца.
  • Дополнительно: нарушение работы почек, облысение, дефицит калия, увеличение уровня холестерина и триглицеридов.

Список побочных реакций также зависит от лекарственной формы. Тяжелые осложнения на фоне терапии, включая патологии печени, возникают редко, однако врач должен учитывать все возможные риски перед назначением лекарства.

Усвоение и выведение

Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Всасывается до 90% вещества. Незначительное количество активного компонента связывается с белками крови.

Лекарство попадает в основные биологические жидкости, включая слюну, мокроту, мочу и грудное молоко. Также наблюдается проникновение средства в ликвор, поэтому возможно лечение инфекционного поражения головного мозга.

Выводится препарат преимущественно почками.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения грибковых инфекций мочеполовой системы, оболочек головного мозга, слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и других отделов организма.

Конкретный список назначения зависит от лекарственной формы. Наиболее универсальны пероральные формы (таблетки, капсулы и сироп).

Инфузионное введение обычно применяется для лечения тяжелой формы инфекции вместе с другими медикаментами.

Назначают противогрибковые средства только врачи после проведения диагностики и оценки рисков. Самолечение запрещено.

Общие показания

  • Криптококкоз разных органов, включая грибковое поражение оболочек головного мозга, легочной ткани и кожного покрова. Средство применяется у пациентов с нормальным иммунным статусом и у людей, страдающих от иммунодефицита (на фоне ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и других состояний). Возможно применение в профилактических целях у пациентов со сниженным иммунитетом.
  • Кандидоз мочеполовой системы, включая грибковую инвазию в области слизистой оболочки влагалища, полового члена, шейки матки и мочеиспускательного тракта. Также используется для снижения риска рецидивирования таких болезней.
  • Генерализованная форма кандидоза, при которой патоген проникает в разные отделы организма. Часто такое лечение проводится у пациентов, страдающих от онкологических заболеваний.
  • Кандидоз слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы и других органов.
  • Снижение риска формирования инфекции у людей из группы риска, включая пациентов с ВИЧ-инфекцией и онкологией.
  • Другие патологии: грибковое поражение кожного покрова, кокцидиомикоз, инфекция ногтевой пластины, разноцветный лишай и гистоплазмоз.

Противогрибковые медикаменты подходят для устранения локального и распространенного инфекционного процесса.

Противопоказания

В некоторых случаях применение препарата нежелательно из-за высокого риска осложнений. Главным противопоказанием считается чувствительность к любым компонентам средства. Врач должен заранее исключить аллергию и другие реакции. Если у пациента в прошлом была диагностирована аллергия на азольные антимикотики, флуконазол не назначается.

Другие возможные противопоказания:

  • Возраст пациента до 4 лет для капсул и таблеток.
  • Вынашивание ребенка и период грудного вскармливания.
  • Одновременный прием с другими медикаментами, удлиняющими интервал QT.
  • Применение вместе с цизапридом для таблеток.

Флуконазол при ангине: описание, инструкция по применению, противопоказанияНужен рецепт от врача

Лечение проводится с осторожностью при наличии следующих факторов: расстройство функций почек, появление кожных реакций, сочетание с другими антимикотиками, алкогольная зависимость, прием других гепатотоксичных медикаментов, нарушение работы сердечно-сосудистой системы или наличие факторов риска такого состояния, детский возраст, нарушение работы печени.

Инструкция по использованию Флуконазола

Способ применения препарата зависит от лекарственной формы, производителя, дозировки, состояния пациента и особенностей выявленного заболевания. Курс медикаментозной терапии может быть индивидуальным. Лечение всегда назначает врач после уточнения жалоб пациента и проведения лабораторных исследований.

Пероральные формы средства принимают внутрь независимо от приема пищи. Капсулы и таблетки запивают водой. Для применения сиропа нужно воспользоваться мерной емкостью, которую можно найти в упаковке. Жидкостью рекомендуется в течение двух минут прополоскать ротовую полость перед проглатыванием.

Все инструкции описаны в справочных целях. Во время приема антимикотика пациенту следует ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Применение капсул

  • Лечение криптококковой инфекции у пациентов старше пятнадцати лет (с массой тела не менее 50 килограмм): стандартная схема приема в первые сутки — восемь капсул по пятьдесят миллиграмм. В остальные дни дозировка может быть сохранена или понижена до четырех капсул по пятьдесят миллиграмм один раз в сутки. Длительность терапии определяется специалистом.
  • Профилактика болезни у пациентов, страдающих от синдрома приобретенного иммунодефицита: по четыре капсулы (50 мг) в сутки в течение длительного времени.
  • Кандидозные заболевания: восемь капсул по пятьдесят миллиграмм в первые сутки и по четыре капсулы с аналогичной дозой в остальные дни.

Применение сиропа

  • Лечение криптококковой инфекции у взрослых: 400 миллиграмм в первый день и по 200 миллиграмм в сутки в остальные дни.
  • Снижение риска развития болезни у пациентов с иммунодефицитом: по двести миллиграмм в сутки.
  • Патологии, вызванные Кандидой: 400 миллиграмм в первые сутки и по 200 миллиграмм ежедневно далее.
  • Воспаление ротовой полости и глотки: от пятидесяти до ста миллиграмм в сутки в течение одной или двух недель.
  • Кандидоз ротовой полости с атрофией слизистой оболочки: пятьдесят миллиграмм в сутки вместе с другими медикаментами.
  • Поражение слизистой влагалища: однократный прием ста пятидесяти миллиграмм.

Перечисленные дозировки в миллиграммах указывают на содержание активного вещества в сиропе, а не на объем самой жидкости. Дополнительные правила использования, включая прием в детском возрасте, можно найти в официальной инструкции.

Применение таблеток

  • Медикаментозная терапия у взрослых: от пятидесяти до четырехсот миллиграмм в сутки.
  • Медикаментозная терапия у детей: доза рассчитывается с учетом 3-12 миллиграмм на один килограмм массы тела в сутки. Однократно.

Применение раствора

Процедура проводится с помощью капельницы. Скорость внутривенного введения не должна быть выше двухсот миллиграмм в час. Суточная дозировка определяется врачом с учетом анамнеза пациента. Используются наборы для трансфузионной терапии.

Дополнительные сведения

  • При нарушении работы почек врач должен скорректировать схему приема препарата с учетом показателя клиренса креатинина.
  • Существует большой список лекарственных взаимодействий. Применение флуконазола вместе с другими медикаментами может снизить эффективность терапии, изменить эффекты других лекарств или вызвать осложнения. Нужно сообщить врачу о принимаемых препаратах и прочитать официальную инструкцию.
  • Редко у пациентов на фоне лечения возникают серьезные (в том числе жизнеугрожающие) патологии печеночной ткани. Если в анамнезе есть заболевания этого органа, врач должен проводить терапию с осторожностью.
  • У пациентов с приобретенным иммунодефицитом часто появляются кожные высыпания после приема средства. Если возникают такие симптомы, нужно обратиться к специалисту. Может потребоваться отмена препарата.

Официальную (полную) инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги средства

Флуконазол — название действующего вещества и торговое наименование лекарства, изготавливаемого в виде таблеток, раствора и капсул. Также в аптеке можно приобрести препараты от других производителей на основе этого химического соединения.

Другие медикаменты:

  • Микомакс в виде сиропа.
  • Медофлюкон в капсулах.
  • Дифлюкан в капсулах.
Читайте также:  Белые сопли у ребенка: почему и чем лучше лечить?

Флуконазол при ангине: описание, инструкция по применению, противопоказанияВ виде сиропа

Перед покупкой аналога нужно проконсультироваться у врача.

Отзывы и цены

О лекарстве хорошо отзываются микологи и врачи другого профиля. Терапия с применением этого лекарственного вещества реже вызывает серьезные осложнения. Пациенты предпочитают покупать антимикотик в форме сиропа.

Средняя цена упаковки на семь капсул (50 мг) составляет 70 рублей. Также можно приобрести упаковку с одной капсулой за 20-45 рублей.

Видео

Флуконазол относится к наиболее безопасным и эффективным антимикотикам, однако у некоторых пациентов на фоне лечения возникают серьезные осложнения. Прием обязательно проводится под контролем врача.

Как принимать Флуконазол при ангине?

Candida tonsillitis (грибковая ангина) — инфекционно-воспалительное заболевание, вызванное симбиозом патологических кокций с дрожжеподобными грибами (Candida albicans и Leptotryx buccalis).

Флуконазол при ангине: описание, инструкция по применению, противопоказания

— симптомы болезни:

  • воспаление и покраснение неба и горла;
  • боль, потливость и дискомфорт при глотании;
  • белая патина;
  • неприятный запах изо рта;
  • плохой вкус.

Дисбактериоз, вызванный антибиотиками и другими патологиями, вызывающими нарушение состава микрофлоры, является наиболее распространенной причиной развития стенокардии кандидоза. А также снижение функциональной активности иммунной системы, авитаминоз и хронический тонзиллит.

Применение

Чтобы остановить грибок и вылечить болезнь, рекомендуется пить флуконазол при грибковой ангине.

Перед началом терапии необходимо пройти соответствующее обследование, чтобы убедиться в грибковой этиологии заболевания. Для этого врач осмотрит горло пациента и возьмет мазок для анализа. После получения результата назначается индивидуальная схема лечения.

Для лечения кандидозной стенокардии используется комплекс процедур, который заключается в применении противогрибковых средств, в частности флуконазола, ополаскивании и полоскании горла антисептическими растворами и использовании антибиотиков.

Флуконазол при ангине: описание, инструкция по применению, противопоказания

В какой дозе следует пить флуконазол против стенокардии? Наиболее распространенная доза — 150 мг один раз в сутки . Продолжительность терапевтического лечения составляет от двух до трех недель. При необходимости продолжительность употребления препарата может быть продлена. Лечение проводится под строгим медицинским наблюдением.

Противопоказания

Поскольку флуконазол является лекарством, у него есть свои противопоказания.

Флуконазол не следует принимать в следующих случаях: Флуконазол

  • в случае индивидуальной непереносимости веществ его состава;
  • для использования у детей до 4-х лет.

Флуконазол применяется с осторожностью у беременных и кормящих женщин, при патологических изменениях функции печени и почек, при заболеваниях сердечно-сосудистой и эндокринной систем, а также при нарушении электролитного баланса. Он также используется в комбинированной терапии с гепатоксичными веществами.

Перед приемом флуконазола в стенокардия убедитесь, что нет ни одного из вышеперечисленных противопоказаний.

Побочное действие

Флуконазол обычно хорошо переносится пациентами даже во время длительной терапии. Однако в очень редких случаях возможны негативные побочные эффекты, требующие прекращения приема флуконазола и посещения врача.

Эти симптомы можно отнести к

  • тошнота и рвота;
  • боли в животе;
  • головная боль;
  • сыпь и зуд;
  • покраснение и отечность кожи.

Аналогичные проявления возникают при передозировке препарата.

Заключение

Врачи рекомендуют лечение стенокардии флуконазолом, так как это одно из самых эффективных лекарств от кандидального тонзиллита. Есть много отзывов от пациентов, которые замечают быстрый эффект препарата и отсутствие побочных эффектов при лечении стенокардии даже у маленьких детей.

Источники:

Vidal : https://www.vidal.ru/drugs/vero-fluconazole__10369 GRLS : https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=a35154cb-6bbe-4dc2-b8a1-c478d7407760&t=

Нашли ошибку? Выделите его и нажмите Ctrl + Enter

Флуконазол : инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия флуконазола является антинаркотическим средством триазоловой группы.

Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-аностерольного деметилирования при посредничестве цитохрома Р450, который является основным этапом биосинтеза грибкового эргостерола.

Накопление 14α-метилстерола коррелирует с последующей потерей эргостерола через мембрану грибковой клетки. Этот процесс может стать основой для антинаркотического эффекта флуконазола.

Флуконазол более избирателен по отношению к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем по отношению к различным ферментным системам цитохрома Р450 млекопитающих.

Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут. в течение 28 дней не оказало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или уровень плазменных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/день не оказывал клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или на реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Исследования по взаимодействию с антипирином показали, что однократное или многократное введение флуконазола в дозах 50 мг не влияет на метаболизм жаропонижающих.

Чувствительность in vitro .

Флуконазол in vitro обладает противогрибковой активностью против наиболее распространенных грибов рода Кандида (включая C.). альбиканы, S. парапилосы, S. тропики ). С. glabrata показывает широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, в то время как С. krusei устойчив к нему. Флуконазол также проявляет активность in vitro против C. ryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii , а также против эндемической плесени Blastomyces dermatiditis , Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis . Зависимость от параметров фармакокинетики и фармакодинамики По результатам исследований на животных наблюдается корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибами рода Candida . Согласно клиническим исследованиям, существует почти линейная (почти 1:1) связь между AUC и дозой флуконазола. Существует также прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на пероральный кандидоз и, в меньшей степени, кандидоз. Аналогичным образом, лечение инфекций, вызванных штаммами, при которых у флуконазола выше МИК, менее эффективно. Механизмы развития устойчивости грибов рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития устойчивости к противогрибковым препаратам азольной группы. Известно, что грибковые штаммы, использующие один или несколько механизмов развития резистентности, имеют высокий МИК флуконазола, что негативно влияет на эффективность препарата in vivo и в клинической практике. Сообщалось о случаях развития суперинфекции грибами рода Candida в дополнение к C. albicans , которые часто по своей природе нечувствительны к флуконазолу (например, Candida krusei ). В таких случаях необходима альтернативная противогрибковая терапия. На основе анализа фармакокинетических/фармакодинамических (FC/FP) данных EUCAST-AFST (Европейский комитет по антибактериальной чувствительности — Подкомитет по противогрибковой чувствительности) разработал лимиты чувствительности к флуконазолу для грибов рода Candida (‘Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)’ — прим. редакции 2). Эти пороговые значения были разделены на пороговые значения, не связанные с конкретным типом патогена (которые были в большей степени определены данными FC/FD и не были связаны с распределением MIC по конкретным видам), и пороговые значения, связанные с конкретным типом патогена (которые в основном являются возбудителями инфекционных заболеваний человека). Эти предельные значения приведены в таблице ниже:

антигрибки предельные значения, связанные с определенным типом патогена (×≤/Р˃) предельные значения, не относящиеся к определенному типу PathogenA (Р˃/Р˃)
Candida albicans Candida 7 glabrata Candida krusei Candida parapsilosis Candida
Fluconazole 2/4 ND 2/4 2/4 2/4

H = чувствительность; P = устойчивый; A = предельные значения, не относящиеся к конкретному типу возбудителя, которые были скорее определены в соответствии с данными FC/FD и не зависят от распределения MIC по конкретным видам. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существует конкретных предельных значений; ‘-‘ — тесты на чувствительность не рекомендуются, так как тип микроорганизма плохо обработан препаратом; ND — нет достаточных доказательств того, что тип микроорганизма хорошо обработан препаратом. Фармакокинетика

  • Фармакокинетика
  • Отсос
  • Распределение
  • Биотрансформация

Фармакокинетика флуконазола аналогична при внутривенном введении и проглатывании. После приема флуконазол хорошо усваивается и его концентрация в плазме (и общая биодоступность) составляет более 90% его концентрации в плазме после внутривенного введения. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание препарата во время его перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема препарата натощак. Концентрации плазмы флуконазола пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация (при концентрации 90%) достигается на 4-5-й день лечения при многократном приеме препарата один раз в день. Прием препарата в первые сутки в дозе нагрузки в два раза превышающей среднесуточную дозу, позволяет к вторым суткам лечения достичь равновесной концентрации (при 90%). Очевидный объем распределения близок к общему содержанию воды в водоемах. Связь флуконазола с белками плазмы невысока (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом концентрация флуконазола в CSF составляет около 80% от плазменного уровня флуконазола. В роговом слое эпидермис, дерма и потовые жидкости достигают высоких концентраций, превышающих уровень сыворотки. Флуконазол накапливается в роговице пласта. Прием препарата в дозе 50 мг один раз в сутки, концентрация флуконазола составила 73 мкг/г через 12 дней и — 5,8 мкг/г через 7 дней после прекращения лечения. При приеме препарата в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое составляла 23,4 мкг/г на 7-й день и — 7,1 мкг/г через 7 дней после приема второй дозы. Концентрация флуконазола в ногтях после 4 месяцев приема 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определяли в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии. Флуконазол в незначительной степени метаболизируется. При введении дозы, обозначенной радиоактивными изотопами, только 11% флуконазола выделяется с измененной мочой. Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (с разрезом м ‘взаимодействие с другими препаратами’ ) и ингибитором изофермента CYP2C19. Период полураспада флуконазола из плазмы составляет около 30 часов. Основное выведение происходит через почки, и около 80% дозы находится в постоянной форме в моче. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующих метаболитов не обнаружено. Длительный период полураспада препарата из плазмы позволяет принимать флуконазол один раз для лечения вагинального кандидоза и один раз в день или один раз в неделю при других заболеваниях. Фармакокинетика при нарушениях функции почек

  1. Фармакокинетика у детей
  2. Фармакокинетика у пожилых пациентов

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКП < 20 мл/мин) период полураспада увеличился с 30 ч до 98 ч. Поэтому необходимо снизить дозу препарата в этой категории пациентов. Флуконазол удаляется с помощью гемодиализа и, в меньшей степени, перитонеального диализа. Сеанс гемодиализа, который длится 3 часа, снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%. Фармакокинетика изучалась в 5 исследованиях с участием 113 детей: 2 исследования с однократным введением лекарств, 2 исследования с многократным введением лекарств и 1 исследование с недоношенными младенцами. Данные одного исследования не могли быть интерпретированы, так как в ходе исследования способ применения препарата изменился. Дополнительная информация была получена во время благотворительного и учебного использования препарата. После введения флуконазола в дозе 2-8 мг/кг детям в возрасте от 9 месяцев до 15 лет AUC флуконазола составляла приблизительно 38 мкг/ч/мл на 1 мг/кг дозы. После повторного введения флуконазола средний период полураспада флуконазола из плазмы составлял от 15 до 18 часов, а объем распределения - около 880 мл/кг. После однократной дозы наблюдался более длительный период полураспада плазмы (около 24 ч), аналогичный периоду полураспада плазмы после однократного внутривенного введения флуконазола у детей в возрасте от 11 дней до 11 месяцев при концентрации 3 мг/кг. Объем распределения лекарств у пациентов этой возрастной группы составил около 950 мл/кг. Опыт применения флуконазола у новорожденных ограничивается фармакокинетическими исследованиями у 12 недоношенных младенцев с гестационным возрастом около 28 недель. Средний возраст младенца при первой дозе составлял 24 ч (в диапазоне от 9 ч до 36 ч); средняя масса тела при рождении составляла 0,9 кг (в диапазоне от 0,75 до 1,10 кг). Семь пациентов завершили исследование в соответствии с протоколом. Максимум 5 внутривенных инъекций флуконазола по 6 мг/кг вводили каждые 72 часа. Средний период полураспада составил 74 часа (в течение 44-185 часов) в первый день, с уменьшением до 53 часов (в течение 30-131 часов) на седьмой день и до 47 часов (в течение 27-68 часов) на тринадцатый день. Уровень AUC составил 271 мкг/ч/мл в первый день (в диапазоне 173-385 мкг/ч/мл), увеличился до 490 мкг/ч/мл на седьмой день (в диапазоне 292-734 мкг/ч/мл), и снизился в среднем до 360 мкг/ч/мл на тринадцатый день (в диапазоне 167-566 мкг/ч/мл). Объем распределения в первый день составил 1183 мл/кг (диапазон 1070-1470 мл/кг), затем со временем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (диапазон 510-2130 мл/кг) на седьмой день и до 1328 мл/кг (диапазон 1040-1680) на тринадцатый день. Фармакокинетические исследования проводились у 22 пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимавших флуконазол в одной пероральной дозе 50 мг. Десять пациентов лечились одновременно с мочегонными. Смакс составлял 1,54 мкг/мл и достигал 1,3 ч после приема препарата. Средний срок полураспада AUC составлял 76,4±20,3 мкг/ч/мл, а средний терминальный период полураспада - 46,2 часа. Значения этих фармакокинетических параметров были выше, чем у здоровых мужчин младшего возраста. Одновременное применение диуретиков не оказало существенного влияния на значения AUC и Cmac. Кроме того, клиренс креатинина (74 мл/мин), процент выделения флуконазола в моче без изменений (0-24 ч, 22%) и клиренс почечного флуконазола (0,124 мл/мин/кг), как правило, были ниже у более старших добровольцев, чем у более молодых испытуемых. Поэтому изменения в фармакокинетике флуконазола у пожилых пациентов, скорее всего, будут связаны со снижением почечной функции, что характерно для пожилых пациентов. Применение флуконазола, капсулы 150 мг, показано для следующих грибковых инфекций ( см. раздел Фармакодинамика ). Флуконазол, капсулы 150 мг (упаковка № 1×1): — острый вагинальный кандидоз, если местная терапия не подходит; — кандидозный баланит, если местная терапия не подходит. Флуконазол, капсулы 150 мг (упаковка № 1×2):

Читайте также:  Перекись водорода при молочнице

— дерматомикоз, в том числе — ананасовая педиа, ананасовые корпорации, ананасовый cruris, ананасовый vicolor и кандидозные инфекции кожи, если требуется системная терапия;

— ананасовый унгей (онихомикоз), если другие лекарственные средства не принимаются Терапия может быть начата до того, как станут известны результаты культурального метода и других лабораторных методов. Однако, как только эти результаты станут известны, анти-инфекционная терапия должна быть соответствующим образом скорректирована. При использовании этого лекарственного средства должны соблюдаться официальные инструкции по правильному применению антимикробных препаратов.

Гиперчувствительность к активному веществу, к азольным веществам, близким по химическому составу к нему, или к любому из наполнителей, из которых состоит препарат, указанный в разделе о составе.

После изучения взаимодействия с повторным введением препаратов противопоказано одновременное применение терфенадина при многократном введении флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше.

Пациентам, принимающим флуконазол, противопоказано одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизируемых изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4, таких как цизаприд, астмазол, пимозид, хинидин и эритромицин ( см). Разделы ‘Меры предосторожности’ и ‘Взаимодействие с другими лекарственными средствами’ ).

Взрослые пациенты

показания Дозировочный режим Продолжительность лечения
Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не подходит Candida balaniti, если местная терапия не подходит 150 мг один раз
Генитальная кандида Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 и более эпизодов в год) 150 мг один раз в три дня — всего 3 дозы (на первый, четвертый и седьмой день), с последующей поддерживающей дозой 150 мг один раз в неделю поддерживающая доза в течение 6 месяцев
Дерматомикоз Tinea pedis -tinea corporis -tinea cruris -Candida infection 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день 2-4 недели, но для лечения морской педикюры может потребоваться до 6 недель терапии
морская оспа 300-400 мг один раз в неделю 1- 3 недели
морская щетина (онихомикоз) 150 мг раз в неделю Лечение должно быть продолжено, пока зараженный ноготь не будет полностью заменен (пока здоровый ноготь не вырастет обратно). Восстановление ногтей на руках и ногах обычно занимает от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев соответственно

Специальные категории пациентов Пожилые пациенты При отсутствии признаков дисфункции почек для лечения данной категории пациентов следует использовать обычную дозу.

Спад функции почек

Флуконазол в основном выделяется с мочой в той же форме. Коррекция дозы препарата не требуется при однократном применении.

Дисфункция печени

Поскольку информация об использовании флуконазола у пациентов с дисфункцией печени недостаточна, флуконазол следует применять с осторожностью в этой категории пациентов ( см. разделы ‘Меры предосторожности’ и ‘Побочные эффекты’ ). Дети и подростки Безопасность и эффективность применения флуконазола для лечения кандидоза половых органов у детей не установлена. Текущие данные о безопасности других показаний у детей приведены в разделе ‘Побочные эффекты’. При необходимости применения препарата для лечения кандидоза половых органов у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет) дозировка должна быть такой же, как и у взрослых.

Метод введения

Капсулы принимаются орально без вскрытия и жевания, независимо от еды. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями (≥ 1/10) были головная боль, боли в животе, понос, тошнота, рвота, повышенный уровень аланин-трансферазы, повышенный уровень аспартат-трансферазы, повышенный уровень щелочной фосфатазы в крови и сыпь. При приеме препарата очень часто (≥ 1/10) наблюдалось развитие следующих побочных реакций (≥ 1/100 до

ФЛУКОНАЗОЛ

Клинико-фармакологическая группа

антигрибковое

Действующее вещество

— флуконазол

Форма выпуска, состав и упаковка

капсулы размером 3, корпус белый, капсула синяя; Содержание капсул — гранулированный порошок белого или белого, слегка желтоватого цвета.

вспомогательные вещества: картофельный крахмал 43 мг, низкомолекулярный поливинилпирролидон 6 мг, стеарат магния или стеарат кальция 1 мг.

Состав корпуса капсулы: Диоксид титана 2%, желатин 100%. Состав крышки капсулы: Состав крышки капсулы: : Диоксид титана 1%, индиготин (E132) 0.1333%, желатин 100%.

7 шт — пакеты с ячеистым контуром (1) — картонные пакеты.7 шт — пакеты с ячеистым контуром (2) — картонные пакеты.7 шт. — Контурные ячейки (3) — картонные пакеты.7 шт — контурные ячейки (4) — картонные пакеты.

7 шт. — контурные ячейки (7) — картонные упаковки.

капсулы размер 1, корпус и крышка синие; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого цвета со слегка желтоватым оттенком.

1 капсула.
Флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал 129 мг, низкомолекулярный поливинилпирролидон 18 мг, стеарат магния или стеарат кальция 3 мг.

Состав оболочки и тела капсул: Диоксид титана 1%, индиготин (E132) 0,1333%, желатин 100%.

1 шт. — контур ячеистой сетки (1) — картонные пакеты.1 шт. — контур ячеистой сетки (2) — картонные пакеты.1 шт. — Контурные ячейки (4) — картонные пакеты.10 шт — контурные ячейки (1) — картонные пакеты.

10 шт. — контурные ячейки (2) — картонные пакеты.10 шт. — сетчатые контурные пакеты (4) — картонные пакеты.3 шт. — контурные ячейки (1) — картонные пакеты.3 шт. — контурные ячейки (2) — картонные пакеты.

3 шт. — контурные ячейки (4) — картонные упаковки.

Фармакологическое действие

Антигрибок, обладает высокоспецифическим действием, ингибирует активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует преобразование грибковых клеток ланостерола в эргостерин; повышает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, высоко селективный для цитохромных грибов Р450, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (по сравнению с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом меньше ингибирует процессы окисления в микросомах печени человека, зависящие от цитохрома Р450). У него нет антиандрогенной активности.

Он активен в оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. против иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; в эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (включая иммунодепрессию).

Фармакокинетика

После приема пищи флуконазол хорошо всасывается, пища не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. Время Сmax после приема, натощак 150 мг препарата — 0,5-1.

5 ч и составляет 90% концентрации плазмы при/в 2,5-3,5 мг/л. Т1/2 флуконазола — 30 часов. Связь с белками плазмы составляет 11-12%. Концентрация в плазме крови напрямую связана с дозой.

90% равновесной концентрации достигается после 4-5 дней лечения препаратом (при введении один раз в день).

Введение ‘шоковой’ дозы (в первые сутки), вдвое превышающей обычную суточную дозу, позволяет к вторым суткам достичь уровня концентрации, соответствующего 90% от равновесной концентрации.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, синовиальной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична концентрации в плазме крови. Постоянные значения вагинального секрета достигаются через 8 часов после приема и поддерживаются на этом уровне не менее 24 часов.

Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СЦЖ), а в случае грибковых менинги концентрация в СЦЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В поту, эпидермисе и роговице пота (селективное накопление) достигаются концентрации выше сывороточного уровня. После приема 150 мг на 7-е сутки концентрация в роговице пласта 23-е

Читайте также:  Противозачаточные таблетки после 45 лет: лучшие контрацептивы при климаксе

4 мкг/г, и через 1 неделю после второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях через 4 месяца применения в дозе 150 мг один раз в неделю — 4,05 мкг/г у здоровых и 1,8 мкг/г у пораженных ногтей. Vd близок к общему содержанию воды в водоемах. Это ингибитор изофермента CYP2C9 в печени.

В основном выделяется через почки (80% без изменений, 11% как метаболиты). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (CC). Метаболиты флуконазола в периферической крови не обнаружены.

Фармакокинетика флуконазола в значительной степени зависит от функционального состояния почек, при обратной корреляции между клиренсом Т1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается на 50% в течение 3 часов.

Показания

  • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации этой инфекции (в том числе легочный и кожный), как у пациентов с нормальным иммунным ответом, так и у пациентов с различными формами подавления иммунитета (в том числе
  • генерализованный кандидоз), включая кандидоз, рассеянный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных путей и мочевыводящих путей). Лечение может проводиться пациентам со злокачественными новообразованиями, больным в отделениях интенсивной терапии, пациентам, проходящим цитостатическую или иммуносупрессивную терапию, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоза слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки. Атрофический кандидоз в полости рта, связанный с ношением протезов), пищевод, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидоз кожи; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
  • баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенными к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или радиотерапии;
  • микозы кожи, включая микозы стопы, тела и паховых;
  • разветвленные (разноцветные лишайники);
  • онихомикозы;
  • кандидозы кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикозы и гистоплазмозы, у пациентов с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим азольным противогрибковым препаратам в анамнезе);
  • одновременное назначение терфенадина (на фоне постоянного введения флуконазола в дозе 400 мг/сутки и выше) или астмазола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • детей до 4-х лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, возникновение сыпи на фоне введения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивной/системной грибковой инфекцией, одновременное назначение потенциально гепатотоксичных препаратов, потенциально проархитектогенных состояний у больных с множественными факторами риска (органическая болезнь сердца, нарушение электролитного баланса, одновременный прием препаратов, приводящих к сердечной аритмии), беременность.

Дозировка

Внутренние.

Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела свыше 50 кг) с криптококковым менингитом и криптококком инфекции других локализаций в первые сутки обычно прописывается 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжить лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) — 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите период лечения должен быть не менее 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом назначается после завершения полной первичной терапии флуконазолом в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг каждая)/сутки в течение длительного периода времени.

В при кандидозе, рассеянном кандидозе и других инвазивных инфекциях кандидоза доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг) в первые сутки и — 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в последующие сутки.

При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг каждая)/сут.

Продолжительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% от рекомендованной дозы).

Для СС от 11 до 50 мл/мин 50% от рекомендованной дозы или обычной дозы один раз в 2 дня. У пациентов с нарушением функции почек

Флуконазол вводится по следующей схеме

Creatinine Clearance Interval /дневная доза
более 40 мл/мин 24 часа (режим нормального дозирования)
21- находящийся на гемодиализе , После каждого сеанса гемодиализа вводится одна доза препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=H2QSgQZo1No

Ниже перечислены неблагоприятные события в соответствии с анатомо-физиологической классификацией и частотой возникновения. Частота встречаемости определяется следующим образом: частое — более 1%; редкое — 0,1-1%; редкое — 0,01-0,1%; очень редкое — менее 0,01%.

Из пищеварительной системы: снижение аппетита, вкусовые изменения, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, рвота, боли в животе; редко — дисфункция печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышенная активность аланин-трансферазы (АЛТ), аспартат-трансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (АЛФ), гепатит, гепатонекроз) и др.

На стороне нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная усталость; редко — судороги.

На стороне кроветворения: На стороне кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечение, петехиа), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: сыпь; редко — многоформенная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (включая ангиоотёк, отек лица, крапивницу, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Продление интервала QT, трепет желудочков/фликер.

Другое: редкое — почечная недостаточность, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка

симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, принудительный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 часа снижает концентрацию на 50%.

Лекарственное взаимодействие

Использование флуконазола с варфарином увеличивает протромбиновое время (в среднем 12%). Протромбиновое время рекомендуется фиксировать в сочетании с антикоагулянтами флуконазолом и кумарином

Флуконазол увеличивает Т1/2 от плазменных оральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипиды, колбутамид) — у здоровых людей. Допускается комбинированное применение флуконазола и оральных гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом, но врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к клинически значимому увеличению концентрации фенитоина в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать концентрации фенитоина с помощью дозовой коррекции, чтобы удерживать концентрацию препарата в пределах терапевтического интервала, если необходимо использовать эти препараты вместе.

Комбинация с рифампицином приводит к 25%-му снижению AUC и 20%-му снижению Т1/2 флуконазола плазмы. Поэтому рекомендуется увеличить дозу флуконазола у пациентов, получающих рифампицин одновременно.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови пациентов, получающих флуконазол, так как при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сутки приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых может развиться интоксикация теофиллином, должны находиться под наблюдением на предмет симптомов передозировки теофиллином, так как одновременное назначение флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола с рифабутином, сопровождающемся увеличением сывороточной концентрации рифабутина. Случаи увеита описаны с одновременным применением флуконазола и рифабутина. Пациенты, принимающие одновременно рифабутин и флуконазол, должны находиться под пристальным наблюдением.

  • У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, вызванное уменьшением превращения последнего в его основные метаболиты, так что ожидается увеличение побочных эффектов зидовудина.
  • При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цисаприда описаны случаи побочных реакций сердца, в том числе сердечной аритмии типа ‘Пируэт’.
  • Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к 40% увеличению концентрации флуконазола.
  • Увеличивает концентрацию мидазолама, что повышает риск психомоторных эффектов (более выраженный при внутреннем применении флуконазола, чем при внутривенном).
  • Увеличивает концентрацию такролимуса, что увеличивает риск нефротоксических эффектов.

Особые указания

Лечение следует продолжить до клинической гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями в печени, которые также могут быть смертельными, особенно у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями.

При гепатотоксическом эффекте, связанном с флуконазолом, четкой зависимости от общей суточной дозы, продолжительности терапии, пола и возраста пациента не было. Гепатотоксический эффект флуконазола обычно был обратимым; его признаки исчезали после прекращения терапии.

При наличии клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует прекратить.

У больных СПИДом многие лекарственные средства с большей вероятностью вызывают тяжелые кожные реакции.

В случаях, когда у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией развивается кожная сыпь и эта сыпь определенно может быть связана с флуконазолом, препарат следует прекратить.

У пациентов с инвазивной системной грибковой инфекцией сыпь должна тщательно наблюдаться, а флуконазол следует прекратить при буллезных изменениях или мультиформе эритемы.

Следует соблюдать осторожность при приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, которые метаболизируют систему цитохрома P450.

Беременность и лактация

Нецелесообразно применять препарат у беременных женщин, за исключением случаев тяжелой или опасной для жизни формы грибковой инфекции, когда потенциальная материнская польза от применения флуконазола значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и плазме одинаковая, использование препарата во время лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 4 лет.

При нарушениях функции почек

  1. C Внимание: почечная недостаточность.
  2. С CK от 11 до 50 мл/мин 50% от рекомендованной дозы или нормальной дозы один раз в 2 дня.
  3. Пациенты с ослабленной функцией почек Флуконазол вводится следующим образом Пациенты с нарушением функции почек Флуконазол вводится следующим образом

6

Креатинин клиренс Интервал… /Дневная доза
более 40 мл/мин 24 часа (режим нормального дозирования)
21… 40 мл/мин 48 ч (раз в два дня) или половина обычной суточной дозы (раз в 24 ч)
10-20 мл/мин 72 ч (раз в три дня) или половина обычной суточной дозы (1/3 за 24 ч)

пациентов, Гемодиализ , одна доза препарата вводится после каждого сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

C Внимание: Отказ печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат прописан.

Условия и сроки хранения

В сухом месте вдали от света при температуре не выше 25°C. Держитесь подальше от детей. Срок годности — 3 года.

Описание FLUCONAZOL основано на официально утвержденной инструкции по эксплуатации и одобрено производителем.

Вы нашли ошибку? Выберите его и нажмите Ctrl+Enter.